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Lunedì, 06 Maggio 2019

Morfina e suoi metaboliti nel cavallo

  • Farmacocinetica e farmacodinamica della morfina e dei suoi metaboliti dopo somministrazione endovenosa a 4 dosaggi differenti
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horse head L'obiettivo di questo studio era quello di descrivere e caratterizzare la farmacocinetica e farmacodinamica della morfina e dei suoi due principali metaboliti nella specie equina.

A un totale di dieci cavalli è stata somministrata una singola dose endovenosa di morfina (a 0,05, 0,1, 0,2, o 0,5 mg/kg) oppure una soluzione salina di controllo. Sono stati raccolti campioni di sangue fino a 72 ore dopo la somministrazione, analizzati per quantificare la presenza della morfina e dei suoi metaboliti mediante LC/MS/MS e, infine, sono stati determinati i parametri farmacocinetici. Dal punto di vista clinico, sono stati anche valutati il conteggio dei passi, la frequenza cardiaca e il ritmo, i borborigmi gastrointestinali, la produzione fecale, il packed cell volume (PCV) e le proteine totali.

La morfina-3-glucuronide (M3G) era il metabolita predominante, raggiungendo concentrazioni superiori a quelle della morfina-6-glucuronide (M6G) in tutti i tempi esaminati. Le concentrazioni massime di M3G variavano da 55,1 a 504 ng/ml e quelle della M6G da 6,2 a 28,4 ng/ml, in base alla dose endovenosa di morfina somministrata. La valutazione iniziale della farmacocinetica della morfina è stata effettuata utilizzando l'analisi non-compartimentale. Il volume di distribuzione allo steady-state variava da 9,40 a 16,9 l/kg e la clearance sistemica da 23,3 a 32,4 ml/kg/min. Gli effetti avversi includevano diminuzione della motilità gastrointestinale e aumento dell'eccitazione nervosa centrale. È stata dimostrata una correlazione tra dosi crescenti di morfina, concentrazioni maggiori di M3G e comparsa di effetti avversi.

I risultati di questo studio supportano la somministrazione diretta di M3G e M6G purificati al fine di caratterizzare al meglio la farmacocinetica della morfina e dei suoi metaboliti e per valutare l'attività farmacodinamica di tali metaboliti.

 

“Pharmacokinetics and selected pharmacodynamics of morphine and its active metabolites in horses after intravenous administration of four doses” Hamamoto-Hardman BD, et al. J Vet Pharmacol Ther. 2019 Mar 27. doi: 10.1111/jvp.12759. [Epub ahead of print]


Gaia Carotenuto Med Vet PhDstudent

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